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Table 6 GI50 of compounds 8a, 8d, 8h, 8j, 8k, 8o, 8q, 8r, and 8u on NCI cancer cell lines

From: Receptor-based pharmacophore modeling, molecular docking, synthesis and biological evaluation of novel VEGFR-2, FGFR-1, and BRAF multi-kinase inhibitors

Cell name

GI50 (µM)

8a

8d

8h

8j

8k

8o

8q

8r

8u

Leukemia

CCRF-CEM

0.26

0.30

0.92

7.91

1.05

 > 38.8

1.95

0.43

6.27

HL-60(TB)

3.08

2.42

2.09

36.5

7.66

0.31

19.5

1.95

3.90

K-562

3.39

2.04

1.36

6.92

3.74

0.15

3.14

0.49

1.96

MOLT-4

1.62

2.06

1.70

22.6

3.80

0.28

5.96

0.63

3.58

RPMI-8226

1.19

1.86

1.39

4.14

2.80

 > 38.8

1.47

2.22

3.21

SR

1.68

1.80

1.17

10.6

2.06

0.12

4.15

0.50

3.76

Non-small cell lung cancer

A549/ATCC

3.41

3.39

3.03

3.05

9.04

1.80

3.22

3.68

7.55

EKVX

1.85

1.86

3.24

2.76

2.30

9.31

3.52

4.56

14.80

HOP-62

1.47

1.65

5.09

2.70

3.11

0.84

1.92

1.04

4.68

HOP-92

nda

1.58

2.83

nd

nd

 > 38.8

nd

1.25

5.95

NCI-H226

4.02

0.53

6.94

2.13

3.14

4.33

2.57

1.65

1.31

NCI-H23

3.31

1.87

2.06

2.95

2.14

0.31

2.20

1.15

4.72

NCI-H322M

2.13

1.41

4.23

3.03

3.04

1.38

3.57

1.59

8.29

NCI-H460

2.37

2.63

1.87

1.85

3.27

0.25

3.34

1.35

3.19

NCI-H522

1.87

1.97

1.54

3.30

2.98

0.26

2.26

1.17

4.90

Colon cancer

COLO 205

1.97

2.34

2.90

4.30

3.94

0.89

4.02

2.33

2.84

HCC-2998

3.91

1.79

4.43

3.52

2.33

1.38

4.42

1.48

11.10

HCT-116

0.88

1.84

4.93

2.99

2.90

1.08

3.06

1.19

3.26

HCT-15

1.07

2.07

1.25

3.92

3.35

0.20

5.52

2.72

73.0

HT29

2.63

3.41

nd

2.80

3.67

1.08

2.38

4.17

2.98

KM12

3.72

2.58

4.24

4.34

2.45

1.24

4.42

1.66

4.50

SW-620

3.48

3.77

1.75

3.10

4.35

0.33

2.93

1.32

4.40

CNS cancer

SF-268

2.78

1.76

0.92

3.28

2.16

0.84

2.18

1.21

4.40

SF-295

2.70

2.93

1.26

2.93

2.48

1.60

2.17

2.20

4.18

SF-539

2.74

1.31

2.05

11.5

2.80

0.37

7.14

1.07

2.02

SNB-19

4.16

2.41

1.76

3.18

3.33

1.12

2.17

1.31

3.42

SNB-75

2.20

nd

0.39

1.78

3.05

0.74

5.69

nd

1.28

U251

2.11

0.76

1.64

2.18

2.17

0.83

2.03

1.50

2.59

Melanoma

LOX IMVI

2.00

1.34

2.23

1.98

2.34

0.43

1.82

1.18

4.67

MALME-3 M

1.88

1.37

1.77

2.45

1.09

1.03

1.54

1.36

1.12

M14

0.92

1.57

3.65

3.42

2.81

1.81

2.15

2.07

3.77

MDA-MB-435

5.77

4.69

1.95

6.25

6.20

0.53

3.90

1.81

4.13

SK-MEL-2

3.19

1.64

5.17

10.6

6.30

4.60

3.07

nd

11.0

SK-MEL-28

4.62

1.78

2.96

3.93

3.32

1.85

2.15

1.62

1.83

SK-MEL-5

3.75

1.40

1.73

3.45

2.86

0.51

4.90

1.34

2.83

UACC-257

4.00

2.34

6.32

11.0

3.43

7.35

4.80

2.35

4.67

UACC-62

3.66

1.22

2.53

6.50

2.78

1.69

4.92

1.23

1.24

Ovarian cancer

IGROV1

3.90

2.34

2.26

3.49

3.52

0.95

3.01

1.25

11.0

OVCAR-3

1.94

0.42

1.98

2.05

1.25

0.19

3.24

0.56

2.28

OVCAR-4

2.24

1.85

2.24

2.01

3.26

1.25

3.07

1.41

2.35

OVCAR-5

8.50

2.77

6.55

4.69

7.72

2.12

5.35

2.17

15.6

OVCAR-8

2.49

1.62

1.97

1.92

2.71

0.98

2.69

1.58

3.87

NCI/ADR-RES

3.51

4.65

6.74

6.35

 > 100

1.15

94.8

 > 100

nd

SK-OV-3

2.62

2.56

7.30

5.39

4.31

4.53

2.02

2.08

15.0

Renal cancer

786–0

3.84

2.47

nd

3.84

3.69

0.83

1.85

1.49

4.88

A498

16.90

36.6

9.21

21.5

 > 100

8.10

15.3

12.1

26.4

ACHN

3.28

2.28

3.02

4.25

4.19

0.81

4.21

2.92

7.93

CAKI-1

3.48

2.68

1.78

2.81

3.64

0.22

3.84

2.31

11.2

RXF 393

2.37

3.21

6.29

2.26

2.58

0.79

2.06

1.41

2.22

SN12C

4.67

2.08

4.99

2.78

3.81

3.41

2.22

1.72

3.22

TK-10

4.53

4.78

6.19

12.6

 > 100

5.08

23.9

6.46

28.8

UO-31

0.60

2.34

1.70

1.78

3.34

0.31

3.46

2.07

 > 100

Prostate cancer

PC-3

nd

2.71

1.77

nd

nd

 > 38.8

nd

1.62

5.73

DU-145

2.75

3.05

2.33

3.28

5.06

1.36

2.04

1.99

6.77

Breast cancer

MCF7

2.63

1.06

1.67

2.50

1.72

0.16

2.57

0.66

0.66

MDA-MB-231/ATCC

2.03

2.41

4.48

2.43

2.80

1.41

1.89

1.82

3.39

HS 578 T

2.49

0.62

0.94

1.90

2.22

0.26

2.71

0.70

2.58

BT-549

1.80

1.52

6.99

5.47

2.85

3.57

10.1

1.36

2.69

T-47D

3.38

1.93

2.60

2.62

3.48

1.48

1.95

0.60

3.48

MDA-MB-468

3.45

0.89

2.98

3.06

1.95

1.51

2.97

1.44

3.27

Mean GI50

3.00

2.62

2.98

5.24

7.70

5.44

5.40

3.39

7.98

  1. aNot detected